Амелотекс от боли в пояснице

Амелотекс от боли в пояснице thumbnail

Комментарии

Опубликовано в журнале:
Справочник поликлинического врача | № 4 | 2010

И.Ю.Суворова, Омск

Втечение последних десятилетий в большинстве промышленно развитых стран наблюдается значительный рост числа больных с длительными, рецидивирующими и хроническими болевыми синдромами разного происхождения. Согласно эпидемиологическим исследованиям, такие больные составляют около 45% населения. По данным Всемирной организации здравоохранения, до 40% взрослых людей переживают дорсалгии продолжительностью более 1 дня, при этом у ½ заболевших болевой синдром продолжается свыше 4 нед, а 15% вынуждены терпеть боль в спине (БС) каждый день. Пик жалоб на боли в пояснично-крестцовой области приходится на 30–50 лет, что определяет большое социальное значение дорсалгии как одной из наиболее частых причин временной нетрудоспособности. С патофизиологической точки зрения острая боль относится к процессам дизрегуляции с расстройством структурно-функционального гомеостаза, метаболизма и функций. Однако эти нарушения, как правило, транзиторные и исчезают при прекращении патологического процесса. При хронизации боли возникает дизрегуляционная патология, характеризующаяся устойчивымым нарушением функции, выходящим за рамки поврежденных структур и не исчезающим после ликвидации повреждения, при этом она сама становится эндогенной причиной развития новой патологии на организменном уровне.

Патогенетической основой дизрегуляции при дорсалгии являются агрегаты взаимодействующих гиперактивных нейронов с нарушенными тормозными свойствами и повышенной возбудимостью, возникающие вследствие деафферентации структур, осуществляющих проведение и обработку ноцицептивных сигналов на разных уровнях в результате воздействия алкогенов (гистамин, серотонин, аденозинтрифосфат, лейкотриены, интерлейкин- 1, фактор некроза опухоли-a и др.), и выделение из пресинаптических терминалей С-афферентов возбуждающих аминокислот, нейрокининов и оксида азота. В результате усиления ноцицептивного афферентного потока происходит N-метил-D-аспартат-зависимое увеличение концентрации внутриклеточного кальция и активация фосфолипазы А2, которая стимулирует образование свободной арахидоновой кислоты и синтез простагландинов в нейронах, что в свою очередь дополнительно повышает возбудимость нейронов спинного мозга. Совокупность нейропластических изменений в системе регуляции болевой чувствительности приводит к образованию нового динамического состояния – патологической алгической системы, являющейся основой формирующегося патологического синдрома. По этиологическому признаку БС разделяют на вертеброгенные и невертеброгенные.

Наиболее частой причиной БС (дорсалгии) является остеохондроз – дегенеративное заболевание суставов и межпозвоночных дисков, а также разные осложнения этого заболевания. При остеохондрозе в развитии болевого синдрома можно выделить 3 основных механизма.

  • Первичное раздражение болевых рецепторов позвоночного столба, связанное с разрушением тканей фиброзного кольца межпозвоночного диска (начальные стадии заболевания).
  • Повреждение спинно-мозговых корешков и спинных нервов при деформации позвоночника или образовании грыжи межпозвоночного диска (более поздние стадии заболевания).
  • Центральная сенситизация болей (образование очага раздражения в головном мозге), вызванная длительной персистенцией болевых раздражений на уровне позвоночника.

Бесспорным остается тот факт, что независимо от стадии заболевания и механизма его развития одним из центральных патогенетических факторов при остеохондрозе является локальное воспаление. Кроме того, существует очевидная патогенетическая связь между локальным воспалением и возникновением болевого синдрома: биологически активные вещества, вызывающие воспаление, при воздействии на нервные окончания вызывают возникновение боли. Изначально болевые ощущения играют роль оповещения о наличии очага воспаления или разрушения тканей. Реакция организма на боль в свою очередь всегда направлена на локализацию очага воспаления или на уменьшение нагрузки на пораженный орган. В случае хронических заболеваний опорно- двигательного аппарата хронические боли становятся серьезной проблемой из-за их способности вызвать развитие вторичных заболеваний, например: депрессию (психическое нарушение), искривления позвоночника из-за длительного поддержания анталгической позы. Следовательно, одним из направлений комплексного лечения остеохондроза и других заболеваний, сопровождающихся дорсалгией, является длительное и качественное устранение болевого синдрома.

Принимая во внимание общность патогенетических механизмов развития боли и воспаления в лечении болевого синдрома при хронических заболеваниях позвоночника, используются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Амелотекс – НПВП, относящийся к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты, оказывающий анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Амелотекс селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы- 2, подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) по сравнению с обычными НПВП. Амелотекс выпускается в виде раствора для внутримышечного введения: 1 ампула (1,5 мл) содержит в качестве активного вещества 15 мг мелоксикама.

Целью настоящего исследования явилась оценка применения Амелотекса в патогенетическом лечении пациентов, страдающих БС.

Материалы и методы исследования

Обследован 41 пациент (25 мужчин и 16 женщин), средний возраст – 40,5±15,6 года), обратившийся с жалобами на боли в поясничной области. В исследование были включены пациенты с острыми болевыми синдромами либо с обострениями хронических БС разного генеза: люмбаго, люмбалгии, люмбоишиалгии, вертеброгенная радикулопатия, миофасциальный болевой синдром, патология илеосакральных сочленений. Пациенты старше 75 лет, а также лица с повышенной чувствительностью к НПВП, имевшие в анамнезе заболевания ЖКТ, почечную и печеночную патологию в обследование не включались. Всем пациентам было проведено тщательное клинико-неврологическое обследование. Таким образом, 40 пациентам был назначен Амелотекс в дозе 15 мг внутримышечно в течение 6 дней. Одна пациентка в связи появившейся аллергической реакцией на амелотекс в виде сыпи исключена из дальнейших исследований. Динамика восприятия боли оценивалась по 10-балльной визуальной аналоговой шкале (ВАШ) до и после назначения препаратов. Динамика нарушений жизнедеятельности при БС анализировалась с помощью опросника Освестри, включающего 10 разделов, описывающих как жалобы, так и нарушение в разных сферах жизнедеятельности больных с оценкой искомого показателя в процентах. Основная оценка результатов производилась на основании анализа «рангового индекса» (РИ), определяемого по сумме порядковых номеров дескрипторов в каждой из субшкал. Пяти пациентам проведена повторная мультиспиральная компьютерная томография (МСКТ). Для сравнения зависимых и независимых выборок в 1-м случае применяли десперсионный анализ и t-тест Стьюдента, во 2-м – ранговые критерии Вилкоксона, Манна-Уитни и Краскела-Уоллиса.

Читайте также:  Боль в пояснице когда сплю
Рис. Динамика болевых ощущений по ВАШ и РИ по болевому опроснику МакГилла в группах больных с дорсалгией невертеброгенной (1-я группа) и вертеброгенной (2-я группа) этиологии до и после лечения амелотексом.
Амелотекс от боли в пояснице

Результаты исследования

В группу пациентов с вертеброгенной болью вошли 11 человек с подтвержденной радикулопатией L4-4 корешков: 17 человек – с L5–S1, 2 – с вертеброгенной люмбалгией, 1 – с анкилозируюшим спондилоартрозом, 3 – с вертеброгенной торакалгией, 5 – с артрозом суставов и 1 – с миозитом. Основными клиническими признаками корешкового уровня поражения являлись: наличие вертебрального симптомокомплекса у 12 (92%) пациентов, сопровождавшегося положительными симптомами натяжения – у 11 (84,6%), болевой гипестезией по корешковому типу – у 9 (69,2%), снижением/отсутствием как минимум 1 рефлекса: коленного – у 2 (15,4%), ахиллова – у 9 (69,2%) больных. У всех пациентов проведена МСКТ или магнитно-резонансная томография (МРТ), выявившая наличие протрузий межпозвонковых дисков (L2–4 у 3 больных, L5–S1 – у 8, размерами от 3 до 6 мм) с компрессией корешков соответсвующего уровня без признаков компрессии спинного мозга.

Вертеброгенные и невертеброгенные БС

Вертеброгенная БСНевертеброгенная БС
Грыжа дискаМиофасциальный синдром
СпондилезФибромиалгия
ОстеофитыПсихогенные боли
ЛюмбализацияОтраженные боли
Фасеточный синдромИнтр-/экстраспинальные опухоли
Анкилозирующий спондилитМетастатические опухоли
Спинальный стенозРетроперитониальные опухоли
Нестабильность, спондилолистезЭпидуральный абсцесс
Компрессия позвонковСирингомиелия
Опухоли позвонковОстеоартриты

Диагноз вертеброгенной люмбалгии без корешкового синдрома устанавливался на основании преобладания в клинической картине у данных пациентов проявлений вертебрального и мышечно-тонического синдрома в виде напряжения длинных мышц спины (90%), сглаженности поясничного лордоза (80%), ограничения подвижности в поясничном отделе позвоночника, особенно кзади (70%). При этом МТР- и МСКТ-исследование выявляло наличие признаков нейродегенеративных изменений позвоночника без компрессии корешков. Средние значения интенсивности болевых ощущений по ВАШ до назначения Амелотекса составили 6,48±0,84 балла в группе с вертеброгенными болями и 6,91±1,08 – с невертеброгенной дорсалгией (миофасциальный синдром, фибромиалгии, психогенные боли). Сравнение средних значений оценки боли по ВАШ по группам обследованных больных до лечения выявило отсутствие статистически значимых отличий данных показателей по t-критерию Стьюдента для парных независымых выборок (p=0,176). Другими словами, у всех пациентов при фоновом обследовании было зарегистрировано субъективно одинаковое восприятие боли. Средние значения РИ боли, определяемого посредством опросника МакГилла, до лечения составили 18,4±9,7 и 21,2±11,7 в каждой из обследованных групп соответственно. При этом аналогично сравнению средних значений по ВАШ при 1-м обследовании статистически значимых отличий указанных показателей выявлено не было (p=0,425), что объективизирует сходные фоновые характеристики боли у всех включенных в исследование пациентов. При фоновом сравнении обеих групп по степени изменения процентного показателя жизнедеятельности с использованием опросника Освестри были отмечены те же закономерности. Согласно критериям Манна-Уитни у больных как с вертеброгенным, так и невертеброгенным характером дорсалгии выявлялись идентичные нарушения жизнедеятельности (p=0,450). Таким образом, полученные результаты позволили объективизировать одинаковый уровень восприятия боли, приводящий к сходным параметрам ухудшения жизнедеятельности в группах пациентов с разными структурно-функциональными дизрегуляциями при развитии болевого синдрома в спине. Средние значения оценки боли по ВАШ по завершении приема препарата составили 5,2±1,6 балла у больных с невертеброгенной и 5,3±1,5 – с вертеброгенной патологией. Применение t-критерия Стьюдента для зависимых выборок позволило установить высокую статистическую значимость отличия интенсивности боли по ВАШ до и после лечения в 2 группах (p=0,001). Анализ РИ болевого опросника МакГилла не выявил статистически значимых отличий фоновых и контрольных значений во 2-й группе пациентов (p=0,082). В то же время, как видно из рисунка, у больных 1-й группы было отмечено достоверное снижение РИ до 14,6±9,2 (p=0,044). Суммарный показатель опросника Освестри по нарушению жизнедеятельности на фоне приема Амелотекса варьировал в пределах 24–76% (медиана 50,5%; верхний квартиль 45%, нижний квартиль 58%) у пациентов с невертеброгенной дорсалгией и 28–78% (медиана 47%; верхний квартиль 39,55, нижний – 53%) у пациентов с вертеброгенной болью.

Читайте также:  Температура не спадает боли в пояснице

Заключение

Полученные результаты подтвердили эффективность Амелотекса в коррекции дизрегуляционных механизмов развития болевых синдромов в спине различной этиологии. Наибольший статистически значимый эффект был достигнут у пациентов с вертеброгенной дорсалгией по данным опросников МакГилла и Освестри по нарушению жизнедеятельности при БС.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Амелотекс (непатентованное название мелоксикам) относится к группе НПВП. Производитель: ЗАО «ФармФирма «Сотекс», РФ.

Выпускаемый раствор представляет собой прозрачную или с легкой опалесценцией желтую жидкость, возможен зеленоватый оттенок.

Раствор для внутримышечного введения с концентрацией 10 мг/мл. В 1 ампуле (1,5 мл) в качестве активного вещества мелоксикам в количестве 15 мг, вспомогательно находятся: меглумин, гликофурфурол, глицерол, полоксамер, натрия хлорид, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций.

Амелотекс для инъекций

Фармакодинамически Амелотекс по своей природе обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.

Мелоксикам относится к классу оксикамов; являющихся производными энолиевой кислоты.

Способен селективно ингибировать ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляюще действует на синтез простагландинов в зоне воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Амелотекс реже других препаратов вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетически связывается с белками плазмы на 99 %. Обладает способностью проходить через гистогематические барьеры, также может проникать в синовиальную жидкость, при этом концентрация в ней достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.

Препарат выводится равно как через кишечник, так и почки, в основном в виде метаболитов. Через кишечник неизмененным выводится менее 5 % от суточной дозы, в моче в неизмененном виде содержится только в следовых количествах.

Период полувыведения Амелотекса составляет 16-18 часов. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.

Наличие печеночной, почечной недостаточности средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

Амелотекс предназначен для терапии остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Может применяться в случае воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, которые также сопровождаются болевым синдромом.

Противопоказания

Противопоказанием служит наличие у пациента гиперчувствительности к препарату. Не применяется Амелотекс в период после проведенного аортокоронарного шунтирования, при некомпенсированной сердечной недостаточности, при имеющихся в анамнезе данных о бронхообструкции, рините.

Противопоказан при полном или неполном сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости кислоты ацетилсалициловой и других НПВП (также и в анамнезе).

Амелотекс не применяется при эрозивно-язвенных изменениях слизистой ЖКТ, активном желудочно-кишечном кровотечении, в случае имеющихся воспалительных заболеваний кишечника (к ним, в частности, относят болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Противопоказан при цереброваскулярном кровотечении, иных кровотечениях.

Не применяется мелоксикам в случае выраженной печеночной недостаточности или активного заболевания печени, а также при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не проходящих диализ (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек (также и при подтвержденной гиперкалиемии).

Препарат противопоказан в периоды беременности или грудного вскармливания, а также детям до 15 лет.

C осторожностью, в целях снижения риска появления нежелательных эффектов, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы минимально возможным коротким курсом при таких заболеваниях как:

  • ИБС;
  • сердечная недостаточность;
  • дислипидемия;
  • сахарный диабет обоих типов;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • заболевания периферических артерий;
  • при данных о развитии язвенного поражения ЖКТ в анамнезе;
  • при наличии инфекции Helicobacter pylori;
  • тяжелых соматических заболеваний;
  • клиренсе креатинина менее 60 мл/мин;
  • при активном курении и в пожилом возрасте;
  • при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • употреблении алкоголя;
  • сопутствующей терапии такими средствами как антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (кислота ацетилсалициловая, клопидогрел), а также пероральными глюкокортикостероидами (преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином, пароксетином, циталопрамом, сертралином).
Читайте также:  Боль в пояснице и ощущение тошноты

Способ применения

Внутримышечно, глубоко – в дозе 7,5-15 мг раз в сутки. При снижении функции почек (ориентир на уровень клиренса креатинина: более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном состоянии коррекция дозы обычно не проводится. Начальная доза для пациентов с повышенным риском побочных эффектов 7,5 мг в сутки.

Максимальная суточная доза в количестве 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе она не должна превышать 7,5 мг.

Побочные эффекты

Возможные негативные эффекты со стороны ЖКТ заключаются в появлении тошноты, вплоть до рвоты, отрыжки, боли в животе и метеоризма, запоров или диареи, гастрите, колите, эзофагите, стоматите, повышении активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемии и гепатите, а также в появлении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, перфорации органов ЖКТ, вплоть до желудочно-кишечного кровотечения.

Со стороны нервной системы побочными проявлениями может служить появление головокружения или шума в ушах, вертиго, головной боли, сонливости, дезориентации, спутанности сознания, возможна эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы возможен бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения может возникать анемия, лейкопения или тромбоцитопения.

Со стороны ССС возможно возникновение периферических отеков, чувства сердцебиения, а также повышение артериального давления, «приливы» крови к коже лица или к верхней части грудной клетки.

Со стороны мочевыделительной системы могут возникать отеки, гиперкреатининемия, может повышаться концентрация мочевины в сыворотке крови. В редком случае возможно возникновение острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, гематурии или альбуминурии.

Побочными явлениями могут служить появление конъюнктивита или различных нарушений зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Также существует возможность возникновения зуда, сыпи на коже, крапивницы, реакций фотосенсибилизации, могут появляться буллезные высыпания, возможно появление мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза.

Возможно проявление аллергических реакций в виде ангионевротического отека, анафилактоидных и анафилактических реакций.

Местно возможно появление чувства жжения и боли в месте инъекции.

Передозировка

Симптомом передозировки служит усиление побочных проявлений.

В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот и антагонист отсутствует.

Особые указания

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении Амелотекса и других нестероидных противоспалительных препаратов происходит повышение риска развития язвенных поражений и кровотечения желудочно-кишечного тракта.

Амелотекс увеличивает концентрацию лития в плазме, в то же время, снижает эффективность внутриматочных контрацептивов и гипотензивных лекарственных препаратов.

При совместном применении, тромболитики, непрямые антикоагулянты, гепарин, тиклопидин повышают риск возникновения кровотечений; метотрексат способствует усилению миелодепрессивного действия; прием диуретиков повышает риск возникновения и развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксический эффект; колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность Амелотекса.

Особые указания. У пациентов с недостаточным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (при дегидратации, хронической сердечной недостаточности, при хирургических операциях) может возникать клинически выраженная почечная недостаточность, которая проходит при отмене Амелотекса (в таких случаях в начале терапии необходимо проведение мониторинга суточного диуреза и функции почек).

При изменениях показателей функции печени, в том числе при устойчивом и существенном повышении трансаминаз, требуется отмена мелоксикама и проведение контрольных исследований.

Во время терапии требуется осторожность при управлении транспортом или занятиях опасными видами трудовой деятельности, в связи с возможным появлением головокружения или чувства сонливости.

Условия хранения

В темном месте при температуре от 8 до 25 °С, недоступно детям. Срок годности 2 года. Нельзя замораживать!

Аналоги

Амелотекс является дженериком препарата Мовалис. Существует также множество аналогов препарата: Мовасин, Мелоксикам-тева, Артрозан, Би-ксикам, которые также в качестве действующего вещества содержат мелоксикам.

Цена

Уколы Амелотекст отпускаются по рецепту врача. Средние цены сильно варьируют. Примерная стоимость указана ниже. Обращает на себя внимание экономическое преимущество большой упаковки в пересчете на 1 ампулу.

  • Упаковка 15 мг 3 ампулы 256-303 рубля (80-100 рублей за ампулу).
  • Упаковка 15 мг 5 ампул 332-469 рублей (65-90 рублей за ампулу).
  • Упаковка 15 мг 10 ампул 491-563 рубля (49-57 рублей за ампулу).

Не следует заниматься самолечением. Имеются противопоказания. Перед использованием Амелотекса обратитесь к врачу!

Источник